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【摘要】目的急性心肌梗死(AMI)使用β受體阻滯劑治療,分析療效。方法使用β受體阻滯劑,并觀察其療效。結(jié)論急性心肌梗死后β受體阻滯劑使用時間在提前,使用劑量在加大,使用率在提高,并取得很好療效,但仍有一些問題,包括早期使用不夠、使用劑量偏小,糖尿病人使用低等。
【關(guān)鍵詞】β受體阻滯劑AMI糖尿病合并癥
據(jù)2002年不完全統(tǒng)計,我國每年心肌梗死(MI)患者超過70萬例,且呈明顯的上升趨勢,其發(fā)病率仍然值得關(guān)注。在急性ST段抬高性MI后恢復(fù)期住院期間,患者應(yīng)減少危險因子、降脂治療、戒煙,并給予其他干預(yù)。某些治療如β受體阻斷劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑已被循證醫(yī)學(xué)證實可減少心血管事件而被廣泛接納。左室功能是M1后死亡率的重要預(yù)測因子。
現(xiàn)在對于β受體阻斷劑治療心肌梗死后的用藥做以介紹:
1.美托洛爾(Metoprolol,倍他樂克)屬于無部分激動活性的島受體阻斷藥(心臟選擇性β受體阻斷藥),對β2受體作用較弱。它對β1受體有選擇性阻滯作用,無部分激動活性PAA),無膜穩(wěn)定作用。對于高血壓患者.本品能顯著降低血壓,但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對心絞痛患者,本品可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動耐量,長期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率,用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發(fā)生率,降低心肌梗死后的死亡率。
2.阿替洛爾(Atenolol,氨酰心安)為選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性,但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普萘洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
3.比索洛爾(Bisoprolol,康忻,博蘇,洛雅)本品是選擇性β1腎上腺素能受體阻斷劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動物實驗表明它與β1受體的親和力比β2受體大11~34倍.對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾的4倍。本品作用時間長(24h以上)。
連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
4.卡維地洛(Carvedilol)卡維地洛是一種有多種作用的神經(jīng)體液拮抗劑,包括非選擇性的β阻滯,α阻滯和抗氧化特性。血管擴(kuò)張作用主要是有選擇性的α1腎上腺能受體阻斷劑作用產(chǎn)生??ňS地洛通過血管擴(kuò)張作用減少外周阻力和通過β阻滯抑制腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)。血漿腎素活性降低并很少發(fā)生液體潴留??ňS地洛沒有普萘洛爾的內(nèi)在擬交感活性,它具有膜穩(wěn)定特性。卡維地洛是一種兩個立體異構(gòu)體的外消旋混合物。在動物模型中,兩種異構(gòu)體均有a腎上腺能受體阻斷特性。β腎上腺能受體阻斷作用是非選擇性的β1和β2腎上腺能受體阻斷作用。其作用和卡維地洛的左旋體相關(guān)??ňS地洛是一種強(qiáng)的抗氧化物和強(qiáng)的反應(yīng)性的氧自由基清除劑??ňS地洛和它的代謝物的抗氧化特性已被體內(nèi)和體外動物試驗及體外多種人體紐胞試驗所證實。5.阿羅洛爾(Arotinold,阿爾馬爾)有α及β受體阻斷作用,其作用比值約為1;8,通過適宜的α受體阻斷作用,在不使末梢血管阻力升高的情況下,通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能,減少心肌耗氧量,糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外,在應(yīng)用心絞痛模型動物(狗)的試驗中,證實α受體阻斷作用有減少冠狀動脈阻力的趨勢。此外本品還具有抗心律失常作用。超級秘書網(wǎng)
6.艾司洛爾(Esmolol,愛絡(luò),欣洛平)艾司洛爾注射液是一快速起效的、作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻斷劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻斷程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20minβ腎上腺素受體阻斷作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β腎上腺素受體阻斷劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。
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